近日,北京拓领博泰生物科技有限公司研究团队关于TLR7特异性小分子抑制剂的最新研究进展在国际顶级学术期刊Acta Pharmaceutica Sinica B发表见刊，题为[Targeting toll-like receptor 7 as a therapeutic development strategy for systemic lupus erythematosus]。
Acta Pharmaceutica Sinica B，SCI一区期刊，影响因子为14.7，专注于药物发现、药物剂型、药物动力学等方面的研究，是涵盖药学领域的国际顶级学术期刊。该期刊在药学和相关领域具有广泛的影响力，发布了许多高质量的研究文章。
Toll样受体（TLRs）是免疫系统的重要模式识别受体，能够识别病原相关分子模式。TLRs信号传导的失调会导致多种异常免疫疾病的发展和进展，是自身免疫疾病的重要药物靶点。系统性红斑狼疮（SLE）是一种常见于20至40岁的女性的自身免疫性疾病，病因复杂多样，现有药物治疗效果极为有限。众多研究结果显示TLR7的异常激活与SLE有关，但目前缺乏特异性调控药物。因此，开发TLR7特异性小分子抑制剂，解析药物和靶点作用机制，对治疗系统性红斑狼疮有至关重要的作用。
拓领博泰研究团队基于全新的TLR7蛋白构象和全新药物口袋，开发了特异性的TLR7小分子抑制剂，并且成功解析了全球第一个TLR7蛋白/小分子复合物的冷冻电镜结构，提出了全新的药物设计和免疫调控思路。该TLR7小分子抑制剂能够剂量依赖性地抑制SLE患者PBMCs中TNF-α、IL-6和IL-1β等炎症因子的分泌，在自发病的SLE小鼠体内展示出显著药效，并具有非常高的体内安全性，为SLE患者提供一种新的治疗策略和全新机理的口服小分子药物。
拓领博泰一直致力于针对临床需求开发自身免疫疾病一类新药，本次文章获得顶级期刊的认可和发表，标志着拓领博泰在自身免疫疾病领域的新药研究取得了重要进展。未来，拓领博泰将研发更多免疫调控一类新药，惠及更多疾病领域患者，推动本土原研创新药的持续发展。